[发明专利]一种抗血小板凝集药替卡格雷的制备方法无效
| 申请号： | 201010214993.4 | 申请日： | 2010-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN102311437A | 公开（公告）日： | 2012-01-11 |
| 发明（设计）人： | 马超;黄剑;马静 | 申请（专利权）人： | 北京迈劲医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102209 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(1S，2S，3R，5S)-3-[7-[(1R，2S)-2-(3，4一二氟苯基)环丙氨基]-5-(硫丙基)-3H[1，2，3]三唑[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1，2-二醇(式I化合物)及其中间体的制备方法。式(I)化合物可用于治疗或预防具有冠状动脉、脑血管或外周血管疾病的患者的动脉血栓形成并发症。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 血小板 凝集 药替卡格雷 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备(1S，2S，3R，5S)-3-[7-[(1R，2S)-2-(3，4一二氟苯基)环丙氨基]-5-(硫丙基)-3H[1，2，3]三唑[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1，2-二醇，(式I替卡格雷)的方法![]()
该方法包括以下步骤：将式(II)化合物与式(III)化合物反应，在三苯基膦和偶氮二羧酸二乙酯作用下，在THF中0～30℃，反应10～20小时，得到式(IV)化合物。![]()
式(IV)化合物在加热的条件下，在盐酸甲醇溶液中进行水解脱保护。得到式(V)化合物。![]()
式(V)化合物与式(VI)化合物在碱性条件下进行氨化，得到式(1)化合物。![]()
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