[发明专利]一种表达PXR-MRP2荧光报告基因技术平台高通量药物筛选方法无效
| 申请号： | 201010221632.2 | 申请日： | 2010-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN101906469A | 公开（公告）日： | 2010-12-08 |
| 发明（设计）人： | 高利臣;曹杉;俞竞;范岚;李智;王连生;张伟;刘昭前;周宏灏 | 申请（专利权）人： | 中南大学 |
| 主分类号： | C12Q1/68 | 分类号： | C12Q1/68;C12Q1/66 |
| 代理公司： | 张家界市慧诚商标专利事务所 43209 | 代理人： | 高红旺 |
| 地址： | 410083 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 一种表达PXR-MRP2荧光报告基因技术平台高通量药物筛选方法，直接从新药研究的末端药物临床研究阶段的药物代谢动力学靶标入手筛选候选可能活性先导药物，构建含MRP2基因启动子序列荧光素酶报告基因及PXR的表达质粒，瞬时转染HepG2细胞；通过在自发光检测仪上检测荧光素酶活性，以萤光虫荧光与海肾荧光的比值分别反映不同可能活性先导药物对MRP2启动子活性的影响，进行体外PXR诱导可能活性先导药物的高通量筛选。本发明能够规避一些其它药物筛选方法所得到的活性药物因最终临床用药过程产生的药物—药物相互作用所引起的严重不良反应，节约新药研究中巨额先期投入资金，减少盲目性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 表达 pxr mrp2 荧光 报告 基因 技术 平台 通量 药物 筛选 方法 | ||
【主权项】：
一种表达PXR MRP2荧光报告基因技术平台高通量药物筛选方法，其特征在于：该方法直接从新药研究的末端药物临床研究阶段的药物代谢动力学靶标入手筛选候选可能活性先导药物，构建含MRP2基因启动子序列荧光素酶报告基因及PXR的表达质粒，瞬时转染HepG2细胞；通过在自发光检测仪上检测荧光素酶活性，以萤光虫荧光与海肾荧光的比值分别反映不同可能活性先导药物对MRP2启动子活性的影响，进行体外PXR诱导可能活性先导药物的高通量筛选。
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