[发明专利]一锅法制备2-(取代苯基)甲氨基-3-硝基苯甲酸甲酯的方法有效
| 申请号： | 201010229921.7 | 申请日： | 2010-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN101880241A | 公开（公告）日： | 2010-11-10 |
| 发明（设计）人： | 刘雄;冯玲;肖映春 | 申请（专利权）人： | 浙江美诺华药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/56 | 分类号： | C07C229/56;C07C227/20;C07C255/58;C07C253/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 312369 浙江省上*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一锅法制备坎地沙坦酯中间体2-(取代苯基)甲氨基-3-硝基苯甲酸甲酯的方法，该中间体为2-(4-溴苯基)甲氨基-3-硝基苯甲酸甲酯和2-[[(2’-氰基联苯基-4-基)甲基]氨基]-3-硝基苯甲酸甲酯，该工艺是以3-硝基-2-羧基苯甲酸甲酯为原料经连续的反应过程，得到目标产物，不需要提取纯化，降低了劳动强度，改善了操作环境，减少了环境污染，减少了原料和产物的损失，极大的降低了工业化生产成本，提高了收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一锅 法制 取代 苯基 氨基 硝基 苯甲酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一锅法制备坎地沙坦酯中间体2-(取代苯基)甲氨基-3-硝基苯甲酸甲酯(式I)的方法，包括以下步骤：(1)以3-硝基-2-羧基苯甲酸甲酯为起始主原料，经Curtius反应一锅法制得3-硝基-2-叔丁氧羰基氨基苯甲酸甲酯(式II)氯仿溶液；(2)在相转移催化剂和碱的存在下，该3-硝基-2-叔丁氧羰基氨基苯甲酸甲酯(式II)氯仿溶液与4-溴甲基取代苯(式III)进行烃化反应得到2-(叔丁氧羰基(取代苯基)甲基)氨基-3-硝基苯甲酸甲酯(式Ⅳ)；(3)脱去2-(叔丁氧羰基(取代苯基)甲基)氨基-3-硝基苯甲酸甲酯(式Ⅳ)的叔丁氧羰基保护基得到2-(取代苯基)甲氨基-3-硝基苯甲酸甲酯(式I)；![]()
其中，Y是为溴或2-氰基苯基。
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