[发明专利]含羟脯氨酸结构的HIV-1蛋白酶抑制剂及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201010246801.8 | 申请日： | 2010-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN101948418A | 公开（公告）日： | 2011-01-19 |
| 发明（设计）人： | 刘兆鹏;高炳磊 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16;A61K31/635;A61P31/18 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 赵会祥 |
| 地址： | 250012 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种含羟脯氨酸结构的HIV-1蛋白酶抑制剂、制备方法及应用，属于化学药物领域。化合物具有如通式7的结构。制备方法是以Boc保护的氨基手性醇化合物为原料，将其与羟基被DSC试剂活化的羟脯氨酸甲酯结合生成氨基甲酸酯，然后在碱性条件下水解得到对应的羧酸，再分别与不同的胺缩合反应，生成一系列酰胺衍生物，然后再经脱除Boc保护基，硝基还原，合成一系列含羟脯氨酸结构的新型HIV-1蛋白酶抑制剂。目标化合物具有强HIV-1蛋白酶抑制活性，用于制备抗艾滋病药物。 |
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| 搜索关键词： | 羟脯氨酸 结构 hiv 蛋白酶 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.具有通式(式7)的化合物，![]()
(式7)其中，R是甲氧基、氨基或芳胺基。
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