[发明专利]Exendin-4缓释微球及其注射剂和该缓释微球的制备方法无效
| 申请号： | 201010257534.4 | 申请日： | 2010-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN102370624A | 公开（公告）日： | 2012-03-14 |
| 发明（设计）人： | 韩为跃;付四海;王为;张仁怀;何凯;杨立明;阳勇;叶学君;汪猜 | 申请（专利权）人： | 东莞太力生物工程有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K9/00;A61K38/17;A61K47/34;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人： | 丁业平;戚秋鹏 |
| 地址： | 523581 广东省东莞市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种含exendin-4的缓释微球，该缓释微球经乳化交联技术而得到，为W/O/W的结构，其中内水相包含主药exendin-4，中油相包含聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)，外水相包含聚乙烯醇(PVA)。所获得的微球表面光滑，粒径在40～100μm之间；微球载药量在0.4-0.8％之间。本发明还涉及由该缓释微球制得的注射剂。本发明还涉及该缓释微球的制备方法。该缓释微球具有载药量高，包封率高，释放速率稳定，持续释放时间长(4周以上)以及可生物降解等优点，这样可以明显减少给药次数，避免用药前后的手术植入和取出，从而利于临床应用，大大提高了患者的依从性，从而达到长效抗糖尿病的治疗作用。 | ||
| 搜索关键词： | exendin 缓释微球 及其 注射 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种exendin‑4缓释微球，包含：(1)内水相，该内水相包含exendin‑4；(2)包封所述内水相的中油相，该中油相包含分子量为5000～100000的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物(PLGA)；以及(3)包封所述中油相的外水相，该外水相包含聚乙烯醇(PVA)；其中所述exendin‑4、PLGA、PVA的重量配比为(22‑44)∶(1000‑20000)∶(2000‑30000)；并且所述exendin‑4缓释微球的粒径为40～100μm。
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