[发明专利]哌啶-4-羧基酰胺类衍生物及制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201010275734.2 申请日: 2010-09-07
公开(公告)号: CN102311380A 公开(公告)日: 2012-01-11
发明(设计)人: 刘滔;谢欣;胡永洲;翁志勇;魏巍 申请(专利权)人: 浙江大学;中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D211/62 分类号: C07D211/62;A61K31/4545;A61K31/445;A61P31/18;A61P37/02
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 张法高;赵杭丽
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供一类1-(3-氨基丙基)哌啶-4-羧基酰胺类衍生物,是趋化因子受体CCR5的高活性拮抗剂,该类化合物有较好的抗HIV应用前景,因而具良好的商业价值,可在制备CCR5受体拮抗剂中的用途,尤其在制备治疗由CCR5介导的疾病如艾滋病,哮喘,类风湿性关节炎以及自身免疫性疾病的药物中应用;所述化合物具有以下结构通式:
搜索关键词: 哌啶 羧基 酰胺类 衍生物 制备 方法 用途
【主权项】:
1.1-(3-氨基丙基)哌啶-4-羧基酰胺类衍生物,具有以下结构通式:其中:(1)R1为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基氧基;(2)X为C1-6的烷基或者不存在;(3)R2,R3以及R4各自独立为氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基、C5-10芳杂环基或者C4-7饱和杂环基以及无取代、单取代、二取代、三取代的苯基,苯环上的取代基为卤原子,羟基,乙酰基,氰基,含1-3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基;(4)Y为CO、SO2、SO、OCO。
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