[发明专利]头孢呋辛酸的制备方法有效
| 申请号： | 201010285976.X | 申请日： | 2010-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN101928292A | 公开（公告）日： | 2010-12-29 |
| 发明（设计）人： | 史利军;孙元强 | 申请（专利权）人： | 苏州致君万庆药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/34 | 分类号： | C07D501/34;C07D501/06 |
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| 地址： | 215415 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种头孢呋辛酸的制备方法。该方法是采用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)和甲氧亚胺基呋喃乙酸盐为原料先氯酰化反应、后去乙酰化合成出DCCF，然后DCCF和强氨甲酰化试剂氯磺酰异氰酸酯(CSI)进行亲核加成得到氯磺酰化头孢呋辛，水解后得到头孢呋辛酸。本发明的制备方法，其制备过程简单，其结晶部分采用水溶液，减少了有机溶剂的损耗，同时在反应过程中选择性加入助剂，提高产品品质，得到了纯度高、收率高、颜色好的成品。本发明方法制备所得头孢呋辛酸纯度大于98.5％，重量收率近100％。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 辛酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢呋辛酸的制备方法，该方法包括如下步骤：(1)将甲氧亚胺基呋喃乙酸盐制备成酰氯；(2)7 ACA在溶剂中预溶；(3)将步骤(1)预制备好的酰氯和步骤(2)预溶解在溶剂中的7 ACA进行N 酰化反应生成MDCC，然后MDCC水解去掉乙酰基，制得DCCF；(4)DCCF和氯磺酰异氰酸酯(CSI)反应制得氯磺酰化头孢呋辛，水解后得到头孢呋辛酸；其特征在于在所述步骤(2)中加入助剂，所述的助剂为络合剂EDTA和还原剂。
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