[发明专利]盐酸头孢吡肟的制备方法有效

专利信息
申请号: 201010286406.2 申请日: 2010-09-19
公开(公告)号: CN101935325A 公开(公告)日: 2011-01-05
发明(设计)人: 刘全国;陈克领 申请(专利权)人: 海南新中正制药有限公司
主分类号: C07D501/46 分类号: C07D501/46;C07D501/06
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 570216 海南省海口市*** 国省代码: 海南;66
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了一种盐酸头孢吡肟制备方法,包括:将草酰氯与2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸盐酸盐反应得到中间体I2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酰氯盐酸盐;将硅烷化7-氨基头孢烷酸与硅烷化N-甲基吡咯烷混合,在三甲基碘硅烷、异丙醇、碘化氢水溶液存在下反应,得到中间体II氢碘酸化(6R,7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-四氢吡咯烷)甲基]-3-头孢烯-4-甲酸内铵盐;将中间体II溶于二氯甲烷,依次加入三甲基氯硅烷和六甲基二硅氨烷反应,再加入中间体I和三乙胺反应制得盐酸头孢吡肟。该方法制得的盐酸头孢吡肟晶型均一,流动性好,且工艺简单,适合工业化生产。
搜索关键词: 盐酸 头孢 制备 方法
【主权项】:
一种盐酸头孢吡肟的制备方法,包括以下步骤:(1)将草酰氯滴加入有机溶剂中,分次加入2‑甲氧亚氨基‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)乙酸盐酸盐,经置换反应得到中间体I:2‑甲氧亚氨基‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)乙酰氯盐酸盐;(2)在氮气保护下,将硅烷化7‑氨基头孢烷酸与硅烷化N‑甲基吡咯烷混合,搅拌,加入三甲基碘硅烷,升温至30℃~40℃,反应38~42小时,得到稠状浆液,降温到3℃~10℃,加入异丙醇,继续将温度降低1℃~2℃搅拌12分钟~18分钟,加入碘化氢水溶液,搅拌,析晶,降温到0~5℃保温1~3小时,过滤所得固体经真空干燥,得到中间体II:氢碘酸化(6R,7R)‑7‑氨基‑3‑[(1‑甲基‑1‑四氢吡咯烷)甲基]‑3‑头孢烯‑4‑甲酸内铵盐;(3)将中间体II溶于二氯甲烷,依次加入三甲基氯硅烷和六甲基二硅氨烷反应,得反应液,再加入中间体I和三乙胺反应制得盐酸头孢吡肟。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于海南新中正制药有限公司,未经海南新中正制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201010286406.2/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top