[发明专利]盐酸头孢吡肟的制备方法有效
申请号: | 201010286406.2 | 申请日: | 2010-09-19 |
公开(公告)号: | CN101935325A | 公开(公告)日: | 2011-01-05 |
发明(设计)人: | 刘全国;陈克领 | 申请(专利权)人: | 海南新中正制药有限公司 |
主分类号: | C07D501/46 | 分类号: | C07D501/46;C07D501/06 |
代理公司: | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人: | 胡红娟 |
地址: | 570216 海南省海口市*** | 国省代码: | 海南;66 |
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摘要: | 本发明公开了一种盐酸头孢吡肟制备方法,包括:将草酰氯与2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸盐酸盐反应得到中间体I2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酰氯盐酸盐;将硅烷化7-氨基头孢烷酸与硅烷化N-甲基吡咯烷混合,在三甲基碘硅烷、异丙醇、碘化氢水溶液存在下反应,得到中间体II氢碘酸化(6R,7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-四氢吡咯烷)甲基]-3-头孢烯-4-甲酸内铵盐;将中间体II溶于二氯甲烷,依次加入三甲基氯硅烷和六甲基二硅氨烷反应,再加入中间体I和三乙胺反应制得盐酸头孢吡肟。该方法制得的盐酸头孢吡肟晶型均一,流动性好,且工艺简单,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 盐酸 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种盐酸头孢吡肟的制备方法,包括以下步骤:(1)将草酰氯滴加入有机溶剂中,分次加入2‑甲氧亚氨基‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)乙酸盐酸盐,经置换反应得到中间体I:2‑甲氧亚氨基‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)乙酰氯盐酸盐;(2)在氮气保护下,将硅烷化7‑氨基头孢烷酸与硅烷化N‑甲基吡咯烷混合,搅拌,加入三甲基碘硅烷,升温至30℃~40℃,反应38~42小时,得到稠状浆液,降温到3℃~10℃,加入异丙醇,继续将温度降低1℃~2℃搅拌12分钟~18分钟,加入碘化氢水溶液,搅拌,析晶,降温到0~5℃保温1~3小时,过滤所得固体经真空干燥,得到中间体II:氢碘酸化(6R,7R)‑7‑氨基‑3‑[(1‑甲基‑1‑四氢吡咯烷)甲基]‑3‑头孢烯‑4‑甲酸内铵盐;(3)将中间体II溶于二氯甲烷,依次加入三甲基氯硅烷和六甲基二硅氨烷反应,得反应液,再加入中间体I和三乙胺反应制得盐酸头孢吡肟。
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