[发明专利]一种马来酸桂哌齐特的制备方法无效
| 申请号： | 201010286768.1 | 申请日： | 2010-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN101973965A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | 王翰斌;周艳;张慧斌 | 申请（专利权）人： | 北京琥珀光华医药科技开发有限公司;长春精优药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100070 北京市丰台*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种马来酸桂哌齐特制备方法，它以1-〔(1-吡咯烷羰基)甲基〕哌嗪和3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯为原材料，以甲基异丙基酮为溶剂，不加脱酸剂直接进行N-酰化反应，制得高纯度桂哌齐特游离碱。成马来酸盐是采用桂哌齐特游离碱的乙醇溶液和马来酸的乙醇溶液混合加热反应，然后冷析得到。该制备工艺反应步骤少，反应易于控制，反应产物纯度高，生产成本小，反应收率高，后处理简便易行，排污符合环保要求，可实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 马来 酸桂哌齐特 制备 方法 | ||
【主权项】：
马来酸桂哌齐特的制备(制备)方法，其特征在于：以1‑〔(1‑吡咯烷羰基)甲基)哌嗪和3，4，5‑三甲氧基肉桂酰氯为起始原料，不加脱酸剂，在反应溶剂中由两原料在一定温度下直接进行(N‑酰化)反应来制备桂哌齐特游离碱。桂哌齐特游离碱经后处理后，再由桂哌齐特游离碱与马来酸成盐，制备马来酸桂哌齐特。
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