[发明专利]一种合成阿戈美拉汀中间体2-(7-甲氧基萘-1-基)乙胺的方法有效
| 申请号： | 201010299310.X | 申请日： | 2010-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN101973897A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | 齐云 | 申请（专利权）人： | 齐云 |
| 主分类号： | C07C217/60 | 分类号： | C07C217/60;C07C213/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276000 *** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供一种操作简便，条件温和，反应时间短，产率高，纯度高的制备阿戈美拉汀中间体2-(7-甲氧基萘-1-基)乙胺的方法，3-(7-甲氧基萘-1-基)丙酸与叠氮磷酸二苯酯反应，生成酰基叠氮化合物，不经分离提纯，碱性水解得到目标产物，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 阿戈美拉汀 中间体 甲氧基萘 乙胺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成如下结构(式1)的阿戈美拉汀中间体的方法，包括如下步骤：![]()
式(1)a)将3-(7-甲氧基萘-1-基)丙酸(式2)溶于含有碱性物质的有机溶剂中，搅拌条件下滴加叠氮磷酸二苯酯的有机溶剂，得到化合物(式3)。b)含有式(式3)化合物的反应液，不经分离纯化，缓慢加热反应0-12小时，得到重排化合物(式4)。c)含有化合物(式4)的反应液，不经分离纯化，搅拌条件下，滴加含有碱性物质的水溶液到反应体系中即得目标产物2-(7-甲氧基萘-1-基)乙胺(式1)。![]()
式(2) 式(3) 式(4)
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C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
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