[发明专利]双苄生物素衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201010301402.7 | 申请日： | 2010-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN102268007A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 车来滨;钱洪胜;阎春平;许建跃;汪良标 | 申请（专利权）人： | 浙江新和成股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所 33206 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312500 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了双苄生物素衍生物的制备方法。d-生物素可以从双苄生物素二酯经过脱苄基、脱羧基反应得到，但现有的双苄生物素二酯在合成过程中会产生双苄生物素二聚体，导致收率下降，影响最终产品的纯度。本发明以(3aS，4S，6aR)-1，3-二苄基-4-(3-烷氧丙基)六氢-1H-噻吩并[3，4-d]咪唑-2-酮为原料，其与氢卤酸反应得到锍鎓卤化物，所述的锍鎓卤化物分别与各自的双苄生物素衍生物。本发明在合成双苄生物素衍生物过程中不产生双苄生物素二聚体，反应收率高，所得的双苄生物素衍生物易提纯、含量高，用其作为d-生物素的原料经后续反应可得到高纯度d-生物素。 | ||
| 搜索关键词： | 生物素 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
双苄生物素衍生物的制备方法，以(3aS，4S，6aR)‑1，3‑二苄基‑4‑(3‑烷氧丙基)六氢‑1H‑噻吩并[3，4‑d]咪唑‑2‑酮为原料，其与氢卤酸反应得到(3aR，8aS，8bS)‑1，3‑二苄基‑2‑氧代‑十氢咪唑并[4，5‑c]噻吩并[1，2‑a]锍鎓卤化物，所述的锍鎓卤化物分别与三氰基甲烷、2‑氰基丙二酸酯或2，2‑二氰基乙酸酯缩合得到双苄生物素三腈、双苄生物素氰基二酯或双苄生物素二氰基酯。
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