[发明专利]达泊西汀的中间体化合物的制备方法无效
| 申请号： | 201010503580.8 | 申请日： | 2010-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN102442891A | 公开（公告）日： | 2012-05-09 |
| 发明（设计）人： | 文敖;刘自军;王振卫;李文革 | 申请（专利权）人： | 凯瑞斯德生化(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07C43/23 | 分类号： | C07C43/23;C07C41/26;C07C49/84;C07C45/64 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 215123 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式IV所示的制备达泊西汀的中间体(R)或(S)-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙醇的制备方法，以及一种制备化合物IV的中间体化合物III的制备方法。本发明的式IV化合物的制备方法中，产物可达极高的光学活性，ee值＞99％；制备式III化合物的方法中，产物产率和纯度都很高。 |
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| 搜索关键词： | 达泊西汀 中间体 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式IV所示的制备达泊西汀的中间体(R)或(S)-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙醇的制备方法，其特征在于包含下列步骤：在催化剂[Ru((R)-XylBINAP)(R-DAIPEN)]Cl2或[Ru((S)-XylBINAP)(S-DAIPEN)]Cl2的催化下，将化合物III和氢气进行不对称氢化反应，即可；![]()
其中，*表示手性碳原子，其绝对构型为R或S，当催化剂为[Ru((R)-XylBINAP)(R-DAIPEN)]Cl2时，化合物IV的绝对构型为S，当催化剂为[Ru((S)-XylBINAP)(S-DAIPEN)]Cl2时，化合物IV的绝对构型为R；其中催化剂[Ru((R)-XylBINAP)(R-DAIPEN)]Cl2和[Ru((S)-XylBINAP)(S-DAIPEN)]Cl2的结构如下：![]()
[Ru((R)-XylBINAP)(R-DAIPEN)]Cl2 [Ru((S)-XylBINAP)(S-DAIPEN)]Cl2。
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