[发明专利]一种阿扎胞苷的合成方法有效
| 申请号： | 201010504343.3 | 申请日： | 2010-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN101974051A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | 姚全兴;李靖;杨俊波 | 申请（专利权）人： | 重庆泰濠制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00;B01J31/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 逯长明 |
| 地址： | 400039 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;85 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及药物合成工艺领域，公开了一种阿扎胞苷的合成方法。本发明所述合成方法包括在隔绝水分条件下，双三甲基二硅胺和5-氮杂胞嘧啶以甲苯为溶剂，在季铵盐类相转移催化剂催化下进行硅烷化反应，生成具有式II结构的化合物再与四乙酰核糖进行缩合反应，生成具有式IV结构的化合物在碱性环境下醇解生成阿扎胞苷。本发明所述合成方法缩短了硅烷化反应时间，同时减少了双三甲基二硅胺废液量，避免了纯化阶段甲醇和乙醇中水分对阿扎胞苷成品纯度的影响，且本发明所述合成方法所用试剂价格低廉、反应步骤少、反应条件温和，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿扎胞苷 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿扎胞苷的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、在隔绝水分条件下，双三甲基二硅胺和5-氮杂胞嘧啶以甲苯为溶剂，在季铵盐类相转移催化剂催化下进行硅烷化反应，生成具有式II结构的化合物，所述5-氮杂胞嘧啶与季铵盐类相转移催化剂的摩尔比为1∶0.005-0.5；步骤2、式II化合物与四乙酰核糖进行缩合反应生成具有式IV结构的化合物，式IV化合物在碱性环境下醇解生成阿扎胞苷；![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆泰濠制药有限公司，未经重庆泰濠制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201010504343.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
