[发明专利]氮杂双环辛烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用无效

专利信息
申请号: 201010505288.X 申请日: 2010-09-28
公开(公告)号: CN102417475A 公开(公告)日: 2012-04-18
发明(设计)人: 屠汪洋;杨方龙;葛建;邓炳初;徐国际 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D209/52 分类号: C07D209/52;C07D409/12;A61K31/403;A61P25/24;A61P25/22
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222002 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及氮杂双环辛烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用,特别是一种通式(I)所示的新的氮杂双环辛烷类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为多巴胺、去甲肾上腺素和五羟色胺重摄取抑制剂的用途。
搜索关键词: 氮杂双环 辛烷 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物及其对映体、非对映体或其可药用的盐:其中:Ar选自芳基或杂芳基,其中所述的芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、烯基、炔基、卤素、硝基、氰基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、-OR5、-O-C(O)R5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR6R7或-C(O)NR6R7的基团所取代;R1和R2各自独立选自氢原子、烷基、烯基、炔基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、-OR5、-O-C(O)R5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR6R7或-C(O)NR6R7,其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR6R7或-C(O)NR6R7的基团所取代,或者R1和R2一起形成一个双键,条件是R1和R2不同时为氢原子;R3和R4各自独立选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R5、-C(O)OR5或-C(O)NR6R7,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、-OR5、-O-C(O)R5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR6R7或-C(O)NR6R7的基团所取代;R5选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基的基团所取代;R6和R7各自独立选自氢原子、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基的基团所取代;或者,R6和R7与其相连接的N原子一起形成杂环基,其中所述的杂环基任选进一步被一个或多个选自烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基的基团所取代。
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