[发明专利]具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物及其制备方法与应用无效

专利信息
申请号: 201010515894.X 申请日: 2010-10-21
公开(公告)号: CN102030805A 公开(公告)日: 2011-04-27
发明(设计)人: 叶勇;王延芳 申请(专利权)人: 华南理工大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;C07J75/00;A61K31/58;A61K31/56;A61P35/00
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 裘晖;杨晓松
地址: 510640 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物及其制备方法与应用。具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物,具有如式I所示的结构;其制备方法包括以下步骤:(1)以茶皂苷元为原料,在吡啶溶剂中以4-二甲氨基吡啶为催化剂与三苯甲基氯反应,反应产物再与溴苄进行反应,其产物再与甲酸反应得到醇萜类化合物;(2)以醇萜类化合物为基础,在其C-28位导入甲磺酰基,再用NaCN作为氰化试剂将氰基导入C-28位,最后在钯/碳,氢气还原条件下脱去苄基得到如式I所示的具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物。本发明的茶皂苷元衍生物抗肿瘤活性高,制备方法工艺简单,便于工业化生产。
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 皂苷 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物,其特征在于:所述茶皂苷元衍生物具有如式I所示的结构:(式I)其中,所述R为CN、
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