[发明专利]抗真菌剂—2-[（2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基）亚肼基]-4-氧代四氢噻（噁）唑-5-乙酸衍生物有效
| 申请号： | 201010523300.X | 申请日： | 2010-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN102453028A | 公开（公告）日： | 2012-05-16 |
| 发明（设计）人： | 郭春;苏昕;刘扬;骆伟;邢昭彬;孙历;李翠丽;梁隆;黄耀宗 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学;四川科伦药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D417/12;A61K31/422;A61K31/427;A61P31/10;A61P17/00 |
| 代理公司： | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 | 代理人： | 张韬 |
| 地址： | 110016 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种2-[(2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻(噁)唑-5-乙酸衍生物或其盐及其制备方法，还涉及一种以该衍生物或其盐为活性成分的药物。通过二倍浓度稀释法对本发明化合物体外抗真菌活性进行的测试结果显示，该类化合物对临床上常见的致病真菌有较强的杀灭作用，并能够克服目前临床上广泛使用的唑类抗真菌药的毒副作用大、易产生耐药性等缺陷。 | ||
| 搜索关键词： | 真菌 噻喃 亚肼基 氧代四氢噻 乙酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种2-[(2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻(噁)唑-5-乙酸衍生物或其盐，其衍生物的结构式如下：![]()
其中：n＝0～2；X＝S，O；R1，R2，R3，R4＝H原子，卤素原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，烷基，芳基，烷氧基，氨基及N-取代的氨基；R1，R2，R3，R4可以相同，也可以不同；R5＝H原子，卤素原子，烷基，芳基，含1～4个氮原子的5～6元芳杂环；R6＝H原子，卤素原子，烷基，芳基，-CH2Ar，-CH2Y-；其中：Y＝N，N-二甲氨基，N，N-二乙氨基，1-哌啶基，1-吗啉基，1-吡咯基，1-哌嗪基，含1～4个氮原子的5～6元芳杂环。
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