[发明专利]一种辛弗林盐酸盐的合成方法无效
| 申请号： | 201010537067.0 | 申请日： | 2010-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN102040529A | 公开（公告）日： | 2011-05-04 |
| 发明（设计）人： | 杨海刚;徐伟;郑列伟 | 申请（专利权）人： | 杭州福斯特药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/60 | 分类号： | C07C215/60;C07C213/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 311604 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种有机化学合成方法，具体是辛弗林盐酸盐的化学合成方法。本发明是依据Hoesch(赫斯)酰化反应原理，以苯酚为主原料，与氯化氢在Lewis酸催化剂的存在下与腈类化合物(N-甲基氨基乙腈盐酸盐)反应生成相应的酮亚胺，再经水解则得到具有羟基的芳香酮：1-(4-羟基苯基)-2-(甲基氨基)乙酮盐酸盐；再将中间体在水中，经Pd/C催化氢化得到辛弗林盐酸盐。本发明的优点是原料来源丰富，价廉，具有原料价廉、路线短、收率高、适合大规模化生产等优点。本发明所制备的产品可用于制药等。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 辛弗林 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种辛弗林盐酸盐的化学合成方法，其特征在于包括下述步骤：1)酰化反应：以苯酚为主原料，在Lewis酸催化剂的存在下与N-甲基氨基乙腈盐酸盐在非极性溶剂中，通入氯化氢气体反应，直至反应溶液不吸收氯化氢气体；再在15～30℃条件下反应18～24h；然后再将反应得到酮亚胺，再经水解得到1-(4-羟基苯基)-2-(甲基氨基)乙酮盐酸盐；其中，Lewis酸为三氯化铝、氯化铁、氯化锌、三氟化硼或四氯化钛，Lewis酸与苯酚的摩尔比为1∶1～2；反应温度为0～25℃，反应时间为18～24h，水解温度30～65℃；所用的非极性溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳或甲苯的一种或混合物；具体反应如下：![]()
2)还原反应：将中间体1-(4-羟基苯基)-2-(甲基氨基)乙酮盐酸盐溶解在溶剂中，投入高压釜，用5％的Pd/C催化氢化得到辛弗林盐酸盐；其中，反应压力控制1.9±0.1Mpa；反应温度为15～50℃；反应时间为8～24h，所用的溶剂为水、甲醇或乙醇的一种或混合物；具体反应如下：![]()
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