[发明专利]一种普拉格雷中间体α-环丙羰基-2-氟苄基卤的制备方法有效

专利信息
申请号: 201010544053.1 申请日: 2010-11-15
公开(公告)号: CN102101827A 公开(公告)日: 2011-06-22
发明(设计)人: 李进都;刘怀林;吴军军;常森 申请(专利权)人: 山东新华制药股份有限公司
主分类号: C07C49/237 分类号: C07C49/237;C07C45/63;B01J31/02
代理公司: 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 代理人: 傅玉英
地址: 255000 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明是一种普拉格雷中间体α-环丙羰基-2-氟苄基卤的制备方法。属于化工和制药领域中化合物的制备。其特征在于以环丙基-2-氟苄基酮(a)为起始原料,催化剂存在并搅拌下,在无溶剂介质中,控制反应温度在0~70℃范围内,与卤化试剂反应0.5~3小时,制备目标产物α-环丙羰基-2-氟苄基卤。本发明卤化反应时间短,反应温度低,产品纯度高、收率高;反应平稳、安全,节约能源,有益于环境保护。不用有机溶剂为反应介质,节约能源,保护环境。不采用自由基引发剂,克服了自由基反应剧烈,不易控制的弊端。得到的中间体α-环丙羰基-2-氟苄基卤收率一般≥95%,而且纯度≥93%,不用分离,可直接用于制备普拉格雷。
搜索关键词: 一种 普拉 中间体 羰基 苄基 制备 方法
【主权项】:
1.一种普拉格雷中间体α-环丙羰基-2-氟苄基卤的制备方法,其特征在于以环丙基-2-氟苄基酮(a)为起始原料,催化剂存在并搅拌下,在无溶剂介质中,控制反应温度在0~70℃范围内,与卤化试剂反应0.5~3小时,制备目标产物α-环丙羰基-2-氟苄基卤(I),反应式如下:式中,X为氯原子或者溴原子。
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