[发明专利]一种具有宫缩作用药物的生产工艺

摘要

本发明涉及一种以卡贝缩宫素为主药的宫缩药物的生产工艺，包括合成以及制剂工艺。其固相合成的技术方案包括如下步骤：1)以氨基树脂为载体，脱保护；2)将Fmoc-Gly-OH的羧基与树脂的氨基相连，得到Fmoc-Gly-氨基树脂；3)依次固相合成序列剩余保护氨基酸；4)脱除半胱氨酸的侧链保护基；5)在半胱氨酸的巯基上接入溴丁酸；6)去末端氨基Fmoc保护；7)进行固相环化；8)切割，得到卡贝缩宫素粗肽；9)精制，得到卡贝缩宫素纯品。该工艺具有反应操作简单、后处理容易、收率高、成本低等特点。本发明同时公开了一种卡贝缩宫素冻干粉针剂的制剂工艺，其主要原料组成为：主药卡贝缩宫素，赋形剂，pH值调节剂和注射用水。该粉针剂具有分散度高，稳定性好等优点。

主权项

一种固相合成卡贝缩宫素的方法，包括以下步骤：1)以氨基树脂为载体，脱保护；2)将Fmoc‑Gly‑OH的羧基与树脂的氨基相连，得到Fmoc‑Gly‑氨基树脂；3)依序列固相合成剩余保护氨基酸；4)脱除半胱氨酸的侧链保护基；5)在半胱氨酸的巯基上接入溴丁酸；6)去末端氨基Fmoc保护；7)进行固相环化；8)切割，得到卡贝缩宫素粗肽；9)精制，得到卡贝缩宫素纯品。