[发明专利]一种7-氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸的制备方法无效
| 申请号： | 201010549341.6 | 申请日： | 2010-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN102021211A | 公开（公告）日： | 2011-04-20 |
| 发明（设计）人： | 厉昆;李兰杰;李啸风;李铭东;任红阳 | 申请（专利权）人： | 浙江普洛得邦制药有限公司;李啸风 |
| 主分类号： | C12P17/18 | 分类号： | C12P17/18 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 唐银益 |
| 地址： | 310027 浙江省金*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种7-氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸(简称7-ANCA)的制备方法，以7-苯乙酰氨-3-羟基-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄基酯为原料，先用金属硼氢化物还原母核3位和4位之间的双键，然后用磺酰卤化物酯化3位羟基，再用碱脱除3位甲基磺酸酯基以恢复3位和4位之间的双键，最后用催化加氢法脱除母核4位羧基上的保护基，用酶法脱除母核7位氨基上的保护基，获得产品7-ANCA，整个工艺简单易行，既提高了产品质量，又降低了生产成本，并减少了环境污染。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 头孢 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种7-氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸的制备方法，其特征是：以7-苯乙酰氨-3-羟基-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄基酯19为原料，先用金属硼氢化物还原母核3位和4位之间的双键得中间体20，然后用磺酰卤化物酯化3位羟基得中间体21，再用碱脱除3位甲基磺酸酯基以恢复3位和4位之间的双键得中间体22，最后用催化加氢法脱除4位羧基上的保护基得中间体23，用酶解法脱除7位氨基上的保护基得产品7-ANCA 1，各步骤的反应式如下：(A)![]()
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式中R为甲基、乙基或对甲苯基，X为氯或溴。
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