[发明专利]氨基糖苷类化合物及其合成方法和应用无效

专利信息
申请号: 201010550511.2 申请日: 2010-11-18
公开(公告)号: CN102464682A 公开(公告)日: 2012-05-23
发明(设计)人: 叶新山;严日柏;吴艳芬 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07H15/234 分类号: C07H15/234;C07H1/00;A61K31/7036;A61K31/706;A61P31/04
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨;余光军
地址: 100871*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了氨基糖苷类化合物及其合成方法和应用,属于糖类药物领域。本发明对含新霉胺单元的氨基糖苷的4’位进行结构修饰,得到了一类能够耐受多种氨基糖苷修饰酶作用的生物活性分子,其结构通式为式(I)所示。体外抗菌测试表明,本发明通式(I)所示的氨基糖苷类化合物具有良好的抗菌活性,特别是对表达氨基糖苷修饰酶的耐药菌有不错的抑菌效果。由于抗生素耐药问题是当前医学界所亟需解决的巨大难题之一,本发明的应用前景是广泛的。
搜索关键词: 氨基 糖苷 化合物 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
1.通式结构式(I)所示的氨基糖苷类化合物或其可药用的盐:式(I)R1选自氢原子、取代的烷氧基、取代的氨基或取代的酰氨基;R2选自氢原子或羟基;R3选自氨基或羟基;R4选自氢原子、β-D-呋喃核糖基、3-氧-(2,6-二氨基-2,6-二脱氧-β-L-艾杜吡喃糖基)-β-D-呋喃核糖基、3-氧-[4-氧(-α-D-吡喃甘露糖基)-2,6-二氨基-2或6-二脱氧-β-L-艾杜吡喃糖基]-β-D-呋喃核糖基;R5选自氢原子、3-氨基-3-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基或3-氨基-3-脱氧-4-甲基-α-D-吡喃木糖基;R6选自氢原子、烷基、取代的烷基或取代的酰基;R7选自羟基、氨基或甲基氨基;R8选自氢原子或甲基。
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