[发明专利]一种含有OXT拮抗剂药物的生产工艺无效
| 申请号： | 201010552213.7 | 申请日： | 2010-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN102146121A | 公开（公告）日： | 2011-08-10 |
| 发明（设计）人： | 姚志勇;支钦;李新宇 | 申请（专利权）人： | 深圳市健元医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/16 | 分类号： | C07K7/16;A61K38/12;A61K9/19;A61P15/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市南山*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及以阿托西班为主药的一种治疗早产药物的生产工艺，包括合成以及制剂工艺。其固相合成的技术方案包括如下步骤：1)以氨基树脂为载体，脱保护；2)将Fmoc-Gly-OH的羧基与树脂的氨基相连，得到Fmoc-Gly-氨基树脂；3)依次固相合成序列剩余保护氨基酸；4)脱除半胱氨酸和巯基丙酸的侧链保护基；5)用碘进行固相环化；6)切割，得到阿托西班粗肽；7)精制，得到阿托西班纯品。该工艺具有反应操作简单、后处理容易、收率高、成本低等特点。本发明同时公开了一种阿托西班冻干粉针剂，其主要原料组成为：主药阿托西班，赋形剂，pH值调节剂和注射用水。该粉针剂具有分散度高，稳定性好等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含有 oxt 拮抗剂 药物 生产工艺 | ||
【主权项】：
一种固相合成阿托西班的方法，包括以下步骤：1)以氨基树脂为载体，脱保护；2)将Fmoc‑Gly‑OH的羧基与树脂的氨基相连，得到Fmoc‑Gly‑氨基树脂；3)依次固相合成序列剩余保护氨基酸；4)脱掉半胱氨酸和巯基丙酸的侧链保护基；5)用碘进行固相环化；6)切割，得到阿托西班粗肽；7)精制，得到阿托西班纯品。
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