[发明专利]通过构型转换法实现高立体选择性合成托瑞米芬

摘要

本发明公开了一种高立体选择性合成托瑞米芬(Z-型)的合成方法，通过对其中间体三芳基丁烯醇在酸催化下进行构型转换，同时利用溶解度的差别使所需要的Z-型三芳基丁烯醇不断析出，从而破坏平衡，使其中的E-型三芳基丁烯醇不断转化为Z-型三芳基丁烯醇。获得的Z-型三芳基丁烯醇经氯化亚砜氯化后即得抗肿瘤药托瑞米芬。

主权项

一种高立体选择性制备托瑞米芬的方法，其特征是通过立体选择性合成重要中间体Z‑3，4‑二苯基‑4‑[4‑(2‑二甲胺基乙氧基)苯基]‑3‑丁烯‑1‑醇(盐酸盐)(下面简称三芳基丁烯醇)再经氯化来实现。