[发明专利]一种制备伊潘立酮的新方法有效
| 申请号： | 201010605771.5 | 申请日： | 2010-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN102070626A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 葛亚伯;洪建辉;黄志冠 | 申请（专利权）人： | 海南康虹医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 570311 海南省海*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备伊潘立酮的新方法，伊潘立酮为抗非典型性精神分裂药物。本发明以6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异恶唑或其盐形式和3-甲氧基-4-羟基苯乙酮为主要起始原料，经羟基上的酰基化反应和取代成醚共两步反应得到伊潘立酮，该工艺路线，副产物少，产率高，中间体及终产品质量可控，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 伊潘立酮 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种伊潘立酮如式(Ⅰ)的制备方法：![]()
伊潘立酮(Ⅰ)的制备包括如下两步反应：步骤A.3-甲氧基-4-(3-羟基-1-丙氧基)苯乙酮(化合物Ⅱ)与RX(化合物Ⅲ)在碱性存在的条件下，反应制备化合物Ⅳ；步骤B.6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2苯并异噁唑(化合物Ⅴ)或者其盐的形式与化合物Ⅳ，在一定条件下，反应制备伊潘立酮(化合物Ⅰ)。
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