[发明专利]微粉型阿立哌唑晶型Ⅰ或Ⅱ的制备方法有效
| 申请号： | 201010607732.9 | 申请日： | 2010-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN102060763A | 公开（公告）日： | 2011-05-18 |
| 发明（设计）人： | 王晶翼;张照珍;武海军;蔡文亮;范传文;张明会 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 邓建国 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及阿立哌唑晶型的制备方法，尤其涉及微粉型、低熔点阿立哌唑晶型I或微粉型、高熔点阿立哌唑晶型II的制备方法。利用本发明方法可以获得粉碎粒度小、溶出度高的阿立哌唑晶型I和II，制备工艺操作简单，仅需加热、溶解、析晶、烘干、粉碎或研磨操作步骤；制备时间短，能耗低，方法稳定，工艺重现性好，收率达90％以上，得到的微粉型、低熔点阿立哌唑晶型I和微粉型、高熔点阿立哌唑晶型II粒径小，在制成普通片剂、口腔崩解片等固体口服制剂后，显著提高了溶出速率，完全可以满足制剂溶出度、含量均匀性等质量标准，满足制剂的制备要求。 | ||
| 搜索关键词： | 微粉型阿立哌唑晶型 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种微粉型、低熔点阿立哌唑晶型I的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)阿立哌唑溶于无水乙醇中，在回流状态下，完全溶解；(2)阿立哌唑完全溶解后，缓慢降至室温，析出结晶，得含有1/2分子结晶乙醇的阿立哌唑；(3)将结晶于40～70℃下恒温干燥4～10小时；(4)结晶粉碎至90％的粒子粒径d不超过40μm；(5)粉碎后的微粉结晶于90～120℃下恒温干燥4～10小时，即得微粉型、低熔点阿立哌唑晶型I。
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