[发明专利]阿司匹林固体分散体、其制备方法、药物组合物和用途

摘要

本发明涉及阿司匹林固体分散体及其制备方法和用途。本发明所提供的阿司匹林固体分散体，是以甲氧基封端聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物及其衍生物、聚乳酸、聚乳酸-羟乙酸共聚物或聚己内酯作为载体材料，通过溶剂法或热熔融法制备的。本发明所提供的阿司匹林固体分散体的制备方法，可避免阿司匹林的水解，减小毒副作用。本发明所提供的阿司匹林固体分散体可供皮下或肌肉注射，用于解热、镇痛、抗风湿热、抗风湿或类风湿性关节炎和抗血栓。

主权项

1.一种阿司匹林固体分散体，其特征在于，所述阿司匹林固体分散体包括：(1)活性成分阿司匹林；和(2)一种或多种选自以下的载体材料：A)如下式(I)所示的生物可降解的甲氧基封端聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PLA)及其衍生物：其中：m＝4～454；n＝4～2778；取代基R选自：a.中性端基：-H、CH₃、CH₂CH₃、CH₂(CH₂)_xCH₃，x＝1-8；b.正电荷端基：一个正电荷：-COCH₂CH₂NH₂两个正电荷：-COCH₂CH₂NHCOCH(NH₂)(CH₂)₄NH₂四个正电荷：-COCH₂CH₂NHCOCH[NHCOCH(NH₂)(CH₂)₄NH₂](CH₂)₄NH[COCH(NH₂)(CH₂)₄NH₂]；B)如下式(II)所示的生物可降解的聚乳酸(PLA)其中，n＝54～1668；C)如下式(III)所示的生物可降解的聚乳酸-聚羟乙酸共聚物(PLGA)其中，A单元结构和B单元结构无序排列，A单元结构数量总和m_总∶B单元结构数量总和n_总＝90～50∶10～50，聚合物的重均分子量为5000～200000；和D)如下式(IV)所示的生物可降解的聚己内酯(PCL)其中，n＝36～1136。