[发明专利]制备醋酸亮丙瑞林的方法、产品及用途有效
| 申请号： | 201010610915.6 | 申请日： | 2010-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN102464702A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | 万龙岩;籍晓涛;肖建国;王林鹏;谢振东;程元亨 | 申请（专利权）人： | 上海丽珠制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/09;A61P5/24;A61P15/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 刘丹妮 |
| 地址： | 201206 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供一种制备醋酸亮丙瑞林的方法，其步骤包括：制备Boc-Pro- |
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| 搜索关键词： | 制备 醋酸 亮丙瑞林 方法 产品 用途 | ||
【主权项】：
1.一种制备醋酸亮丙瑞林的方法，其包括以下步骤：1)制备Boc-Pro-![]()
将Boc-Pro的甲醇溶液，加入到Cs2CO3的水溶液中，得到Boc-Pro-Cs溶液，浓缩，蒸去溶剂，得固体物，加入甲醇并减压蒸干，减压干燥至恒重，将得到的Boc-Pro-Cs加入无水DMF溶剂中，加热，待Boc-Pro-Cs溶解后倒入Cl-CH2-![]()
树脂中，搅拌，反应完成后过滤，并洗涤树脂，烘干，真空干燥得Boc-Pro-![]()
2)固相接肽：通过准备原料、接二肽、接三肽、接四肽、接五肽、接六肽、接七肽、接八肽和接九肽的步骤，得到亮丙瑞林九肽树脂，其中，接二肽到接九肽的步骤均包括去保护基、洗涤、中和、再洗涤、接肽和检测游离氨；3)胺解：通过乙基胺从上述亮丙瑞林九肽树脂上解离亮丙瑞林，得到亮丙瑞林粗品。4)HPLC纯化：经HPLC制备柱纯化得到醋酸亮丙瑞林中间纯化品；5)浓缩；6)过滤、冻干。
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