[发明专利]一种用于他汀类药物合成的手性中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201010614230.9 | 申请日： | 2010-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN102212081A | 公开（公告）日： | 2011-10-12 |
| 发明（设计）人： | 周宜遂;翟建国;李如兴;李峰;冯旗;马晓雷;苏新海 | 申请（专利权）人： | 北京双鹤药业股份有限公司;昆山正济医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/40 | 分类号： | C07F9/40 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 100102 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于他汀类药物合成的手性中间体的制备方法，所述中间体为通式1的化合物，即(3R)-3-特丁基二甲基硅氧基-6-二烷氧基膦酰基-5-氧杂-己酸特丁酯，其中，TBS代表特丁基二甲基硅基But表示特丁基；R代表C1-4烷基。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 类药物 合成 手性 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成式1化合物，即(3R)-3-特丁基二甲基硅氧基-6-二烷氧基膦酰基-5-氧杂-己酸特丁酯的方法，![]()
其中，TBS代表特丁基二甲基硅基![]()
But表示特丁基，R代表C1-4烷基，所述方法包括如下步骤：1)将式4的化合物![]()
与![]()
进行反应，制得式5化合物![]()
2)将式5化合物脱苄基进行反应，制得式6化合物![]()
3)使式6化合物进行酯交换反应，制得式7化合物![]()
4)使式7化合物经历缩合反应，制得式8化合物![]()
5)通过碱水解式8化合物，制得式9化合物![]()
6)使式9化合物进行酰化反应，制得式10化合物![]()
其中R’是甲基或乙基；7)使式10化合物与![]()
其中R如式1中所定义，进行反应，制得式1化合物![]()
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