[发明专利]用于经皮施用的N-羟化的脒、胍和氨基腙类型的前药无效
申请号: | 201080006956.2 | 申请日: | 2010-02-05 |
公开(公告)号: | CN102497852A | 公开(公告)日: | 2012-06-13 |
发明(设计)人: | R·玛图施;H-R·霍夫曼;B·阿斯马森;A·科什 | 申请(专利权)人: | LTS勒曼治疗系统股份公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K47/48;A61K31/4245;A61K31/155;A61K9/70 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 殷骏 |
地址: | 德国安*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及用于经皮施用的N-羟化的脒、胍和氨基腙。特别是,本发明涉及包含N-羟化的脒、胍和氨基腙作为前药的透皮治疗系统,及其用于制备该系统方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 施用 氨基 类型 | ||
【主权项】:
1.用于活性物质透皮施用的系统,其包含至少一种化合物(前药),所述化合物至少具有以下通式Ia-c的一种衍生的脒类或胍类或氨基腙类:
其中R1为选自下组的残基:-直链或支化的C1-C20-烷基,C5-C14-芳基,-直链或支化的C1-C20-烷基-NH-,
或-R3-C=N-NH-,其中R3为C1-C20-烷基或C5-C14-芳基,其中这些残基R1为未经取代的或经以下基团取代的:直链,支化的或环状的C1-C8-烷基,-OH,-NH2,-NO2,-CN,-C(O)OH,-C(O)O-C1-C4-烷基,-Cl,-Br,-I,且其中在这些残基R1中的一个或多个CH2基团可以被-O-,-S-,-NH-,-N(C1-C4-烷基)-或-C(O)-代替,且其中一或二个亚甲基基团和/或一或二个NH基团的两个H原子可以通过C2-C4-亚烷基基团取代,且其中R2为C1-C20-烷基或C5-C14-芳基残基。
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