[发明专利]阿肽加定衍生物

摘要

本发明涉及式(II)化合物：含有式(II)化合物的药物组合物，以及所述化合物和组合物在治疗微生物感染，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染中的用途。

主权项

1.式(II)化合物或其药学可接受的盐：R¹连同其所结合的碳以及α-氮和α-羰基一起代表氨基酸残基；R²连同其所结合的碳以及α-氮和α-羰基一起代表氨基酸残基；X代表键或氨基酸残基；R³代表H或C_1-6烷基；R⁴代表H、C_1-6烷基、-R^A-L-Ar¹，或R³连同R⁴和其所结合的氮一起形成5元或6元杂环基团，其任选包含选自N、O或S的其他杂原子，其中所述杂环基团被Y-Ar¹取代；R^A代表键、-C_0-9烷基C_6-10芳基、-C_0-9烷基C_5-11杂芳基、-C_1-9杂烷基C_5-11杂芳基、-C_0-9烷基C_3-6环烷基、-C_1-9杂烷基C_5-11杂环基或-C_0-9烷基C_5-11杂环基；L代表直链或支链C_0-15烷基链，其中任选一个或多个碳被独立地选自N、O或S的杂原子替换，其中所述链任选由一个或多个氧代或硝基取代，条件是杂原子不直接与基团-NR³R⁴的N结合；Y代表直链或支链C_0-15烷基链，其中任选一个或多个碳被独立地选自N、O或S的杂原子替换，其中所述链任选由一个或多个(例如1个或2个)氧代或硝基取代；Ar¹代表苯基，其被一个或两个NO₂基团或一个至五个(例如2、3或4个)卤素基团或一个或两个C_1-3卤代烷基或其组合取代；R⁵和其所结合的碳以及α-氮和α-羰基一起代表氨基酸残基；Z代表H、C_1-6烷基、氨基酸残基；p代表0或1；且片段：代表：或后者的E异构体。