[发明专利]吡啶并咔唑类化合物及其应用

摘要

本发明涉及对应于以下通式(I)的吡啶并咔唑类化合物作为药物的用途，更具体地，涉及其在抗癌症化疗中的应用：本发明的另一主题是式(I)的具体化合物以及包括本发明式(I)化合物的药物组合物。本发明还涉及式(I)化合物在制备旨在用于预防和/或治疗诸如阿尔茨海默氏病和精神分裂症的神经退行性病变的药物，制备旨在用于预防和/或治疗诸如疟疾的寄生虫病的药物或制备旨在用于预防和/或治疗青光眼的药物中的用途。

主权项

1.作为药物的四环化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于所述化合物对应于下式(I)：其中：-R₁代表氢原子、具有1-4个碳原子的烷基基团、具有1-4个碳原子的氨烷基基团或其中的两个烷基基团具有1-4个碳原子的单烷基氨烷基或二烷基氨烷基基团；-R₂代表氢原子或具有1-4个碳原子的烷基基团；-R₃代表具有1-4个碳原子的烷基基团；--OR₄代表羟基基团、具有1-4个碳原子的烷氧基基团或式-O-(CH₂)_n-Z的烷氧基基团、或具有1-4个碳原子的酯基基团或式-OC(O)Z的酯基基团，其中：√Z是具有3-6个碳原子的环烷基基团或选自苯基、苯甲基、吡啶基、嘧啶基、三唑基和噁唑基基团的芳基基团，所述芳基基团可在邻位、间位或对位被一个、两个或三个相同或不同的取代基任选地取代，所述取代基选自卤素原子、-OH、-NO₂或-NH₂基团、具有1-4个碳原子的烷基基团、具有1-4个碳原子的烷氧基基团和具有1-4个碳原子的单烷基氨基或二烷基氨基基团；和√n是1-4的整数并优选等于1；或-OR₄基团对应于下式：其中：√V选自CH₂、O、NH或N-烷基，所述烷基具有1-4个碳原子；和√n’等于2或3；-R₅代表氢原子或二烷基氨基甲基基团，其中所述烷基基团具有1-4个碳原子；-R₆代表通过双键与环D结合的氧原子，卤素原子，或具有1-4个碳原子的烷氧基基团；-R₇代表氢原子或具有1-4个碳原子的烷基基团；-R₈代表氢原子、烷基基团、羟烷基基团、式的烷基羧基亚烷基基团或式的二烷基磷酸亚烷基基团，其中所述烷基和亚烷基基团具有1-4个碳原子，或者R₈代表具有1-4个碳原子的酯基基团，并且仅当R₆为通过双键与D环结合的氧原子时，R₈才存在。