[发明专利]用作GABA调节剂的异*唑-吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201080018217.5 申请日: 2010-04-28
公开(公告)号: CN102414203A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: B·布特尔曼;R·雅各布-劳特恩;H·柯纳斯特;M·C·卢卡斯;A·托马斯 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C07D413/14;A61K31/4439;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/28
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 隋晓平;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式I的新异唑衍生物及其药学上可接受的盐和酯,在式I中,X、R1、R2、R3和R4与本文中定义相同,本发明的活性化合物对GABAAα5受体具有亲和性和选择性。此外,本发明还涉及式I的活性化合物的生产方法、含有它们的药用组合物以及它们作为药物的用途。
搜索关键词: 用作 gaba 调节剂 吡啶 衍生物
【主权项】:
1.式I化合物及其药学上可接受的盐和酯:其中X为O或NH;R1为a)低级-烷基或低级-烷氧基,每一个任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基和低级-烷氧基,或b)环烷基或杂环基,每一个任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基、低级-烷基和低级-烷氧基;R2为氢或低级-烷基,该基团任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基和低级-烷氧基;R3为氢或低级-烷基,该基团任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基和低级-烷氧基;R4为低级-烷基、环烷基、杂环基或杂芳基,每一个任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基、氧代、低级烷基和低级-烷氧基;或者其中R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成杂环基,该基团任选被1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基、低级-烷基、低级-烷氧基和氧代。
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