[发明专利]降低人眼内压的方法

摘要

本发明提供了式I的化合物、包括有效量的式I化合物的组合物、以及用于降低眼内压的方法，该方法包括向有需要的受试者给予有效量的式I的化合物。

主权项

1.降低有需要的人的眼内压的方法，包括以下步骤：对人的受影响眼施用有效量的式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中A是-CH₂ONO₂或-CH₂OSO₃H；B和C是-OH；D是A和B相对于彼此是反式的；B和C相对于彼此是顺式的；C和D相对于彼此是顺式或反式的；R¹是-H、-C₁-C₁₀烷基、-芳基、-3-7元单环杂环、-8-12元双环杂环、-C₃-C₈单环环烷基、-C₃-C₈单环环烯基、-C₈-C₁₂双环环烷基、-C₈-C₁₂双环环烯基、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烯基)、或-(CH₂)_n-芳基；R²是-H、卤素、-CN、-NHR⁴、-NHC(O)R⁴、-NHC(O)OR⁴、-NHC(O)NHR⁴、NHNHC(O)R⁴、-NHNHC(O)OR⁴、-NHNHC(O)NHR⁴、或-NH-N＝C(R⁶)R⁷；R⁴是-C₁-C₁₅烷基、-芳基、-(CH₂)_n-芳基、-(CH₂)_n-(3-7元单环杂环)、-(CH₂)_n-(8-12元双环杂环)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烯基)、-C≡C-(C₁-C₁₀烷基)或-C≡C-芳基；R⁶是-C₁-C₁₀烷基、-芳基、-(CH₂)_n-芳基、-(CH₂)_n-(3-7元单环杂环)、-(CH₂)_n-(8-12元双环杂环)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烯基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烯基)、-亚苯基-(CH₂)_nCOOH、或-亚苯基-(CH₂)_nCOO-(C₁-C₁₀烷基)；R⁷是-H、-C₁-C₁₀烷基、-芳基、-(CH₂)_n-芳基、-(CH₂)_n-(3-7元单环杂环)、-(CH₂)_n-(8-12元双环杂环)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烯基)、或-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烷基)；并且n各自独立地是范围从1至5的整数，以及药学上可接受的载体。