[发明专利]四吡咯衍生物的新口服制剂

摘要

本发明提供在光动力疗法(PDT)和抗微生物的光动力疗法(APDT)治疗期间配制用于口服的光敏剂的口服制剂和方法。口服配制的光敏剂显示出可溶性和渗透性增加，因此在治疗位置改善光敏剂的生物利用度。一种口服给药光敏剂合适地被配制用于经由胃肠粘膜的粘膜附着和吸收。在此处提供脂质和已知蛋白质作为载体用于经过口服途径的光敏剂的口服制剂。用于包封预先选定的光敏剂的载体包括传统的脂质体、聚乙二醇化脂质体、纳米乳剂、纳米晶体、纳米粒、脂肪乳剂、脂类制剂、水溶胶、SMEDDS、甲胎蛋白(AFP)、和牛血清白蛋白(Bovine-Serum-Albumin)(BSA)、脂肪乳剂、热熔挤出物和纳米粒。在本发明的疏水性光敏剂的情况下，使用适合的表面活性剂/增溶剂的口服制剂是稳定的，因此防止药物在胃里的聚集直到它在十二指肠和小肠中才被吸收。口服制剂适合于以液体、胶囊、片剂、粉剂、糊剂或者凝胶剂的形式给予。可在给予PDT之前口服给予单剂量或者多剂量的配制药物。在一个具体例中，替莫泊芬(m-THPC)在口服制剂中用作光敏剂。替莫泊芬像许多疏水性的光敏剂一样，特别适于口服，因为在哺乳动物体内没有可以代谢替莫泊芬或者类似的光敏剂的已知酶系统。制剂在胃肠道里吸收后，替莫泊芬可以不改变的且完全活性的到达血液系统。

主权项

疏水性光敏剂的口服制剂。