[发明专利]α-(N-苯磺酰氨基)环烷基衍生物无效
| 申请号： | 201080022292.9 | 申请日： | 2010-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN102428074A | 公开（公告）日： | 2012-04-25 |
| 发明（设计）人： | D·金;Z·蒙;I·麦唐纳;R·E·奥尔森;J·E·马科 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D263/32 | 分类号： | C07D263/32;C07D273/02;C07D413/12;A61K31/421;A61K31/422;A61K31/4245;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李炳爱 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文公开化合物、含该化合物的药用组合物、使用本化合物的方法和制备化合物的方法。更具体地，本公开涉及可抑制以下一项或两项的α-(N-苯磺酰氨基)环烷基化合物：(i)γ-分泌酶的功能；或(ii)β-淀粉样蛋白的产生。这样的化合物可有益于阿尔茨海默病和其它病症的治疗。代表性的化合物具有下式I：其中：A、R1和R2在本文描述。 | ||
| 搜索关键词： | 苯磺酰 氨基 环烷 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物：![]()
其中：A是![]()
R1是-CH2F、-CH2OH、-CH(CH3)OH、-C(CH3)2OH、-COCH3，或R1是-CHOH，其中R1的碳原子结合至化合物I的环烷基环的两个不同的位置上；R2选自苯基、噻吩和吡啶，它们各自任选被选自氢、卤素和三氟甲基的1、2、3或4个取代基取代；R3，如果存在，是卤素；R4是![]()
R5是H、C1-3烷基或CF3；m是0、1、2、3或4；n是0、1、2、3或4；p是0、1、2、3、4或5；或其药学上可接受的盐。
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