[发明专利]羟吲哚类和邻位取代的苯胺的制备方法及其作为合成中间产物的用途

摘要

本发明涉及一种制备羟吲哚类和邻位取代的苯胺的方法及其作为合成中间产物的用途。制备式(4)化合物的方法：其中将苯胺(式Q的化合物)的混合物在氯化剂和有机溶剂的存在下在-60至-10℃范围内的反应温度下用硫醚(式W的化合物)转化。在随后的方法中，将所述化合物在酸催化剂存在下进一步转化为式(7)的吲哚或式(8)的羟吲哚。

主权项

1.一种制备式(4)化合物的方法：其中R1＝C1-C6烷基、取代烷基、芳基或取代芳基，优选C1-C4烷基；R2＝H、C1-C6烷基或取代烷基；R3＝吸电子基团或活化基团，例如-CO-R1；-CO-X，其中X＝OR1、SR1、NR2R2’，其中R2’如R2所定义并且可与R2相同或不同；R2和R2’可形成环；SO(n’)-R1，其中n’＝可为0、1或2；-CN；-NO₂、芳基或杂芳基；R4＝F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NO₂、COX；其中X＝OR1、SR1、NR2R2’，其中R2’如R2所定义并且可与R2相同或不同，优选F或Cl，特别是2-F；n＝1-4，优选1-2，特别是1；R5＝H、C1-C6烷基或取代烷基，所述方法包括使苯胺(式Q的化合物)与硫醚(式W的化合物)的混合物在氯化剂和有机溶液存在下于-60至-10℃、特别是-50至-20℃的反应温度下反应，得到式(4)化合物，其中基团R4、n和R5如式(4)中所定义，其中基团R1、R2和R3如式(4)中所定义。