[发明专利]2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺苯磺酸盐、其晶体、其多晶型物以及用于制备其的方法有效
| 申请号： | 201080031652.1 | 申请日： | 2010-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN102471273A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | 丹羽昌史;出口裕 | 申请（专利权）人： | 参天制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82;A61K31/455;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 陈平 |
| 地址： | 日本国*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 在2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺(化合物A)的开发中，存在多个复杂问题：(1)难以将化合物(A)或其盐再结晶，所述盐在储存稳定性方面显著不同，并且非常难以获得具有高储存稳定性的化合物(A)的盐；(2)在化合物(A)的结晶过程中，非常难以控制多晶型现象；(3)当重复口服给药时，化合物(A)(以游离形式)引起胃中的矿物沉积；等。为解决这些问题，关注于盐的种类进行了研究。作为结果，已经发现化合物(A)的苯磺酸盐(盐)具有下列性质：(1)在1周初步稳定性试验(严酷试验)中，化合物(A)的苯磺酸盐不由于光、湿度和其他因素而分解，因而在储存稳定性上不成问题；(2)存在两种类型的晶形，并且所述晶形可以通过特定方法选择性地制备；和(3)甚至在4周重复口服给药以后，也没有观察到在胃中的矿物沉积。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 乙酰 氨基 吡啶 甲基 三氟甲氧基 苯基 甲酰胺 苯磺酸盐 晶体 多晶 以及 用于 制备 方法 | ||
【主权项】：
2‑[[[2‑[(羟基乙酰基)氨基]‑4‑吡啶基]甲基]硫代]‑N‑[4‑(三氟甲氧基)苯基]‑3‑吡啶甲酰胺的苯磺酸盐。
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