[发明专利]制备5-HT2C受体激动剂的方法

摘要

本发明涉及用于制备(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂(lorcaserin)的方法和中间体，所述(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂(lorcaserin)为用于治疗例如中枢神经系统障碍如肥胖症的5-羟色胺(5-HT_2C)受体调节剂。

主权项

1.制备化合物的方法，所述化合物选自：2-氯-N-(4-氯苯乙基)丙-1-胺(化合物VI)和其盐，所述化合物具有以下结构：所述方法包括以下步骤：a)使2-(4-氯苯基)乙醇(化合物II)或其盐与第一氯化剂反应：形成1-氯-4-(2-氯乙基)苯(化合物III)：b)使所述1-氯-4-(2-氯乙基)苯(化合物III)与1-氨基丙-2-醇(化合物IV)或其盐反应：形成1-(4-氯苯乙基氨基)丙-2-醇(化合物V)或其盐：和c)使所述1-(4-氯苯乙基氨基)丙-2-醇(化合物V)或其盐与第二氯化剂反应，形成选自下面的化合物：2-氯-N-(4-氯苯乙基)丙-1-胺(化合物VI)和其盐。