[发明专利]吲哚基取代的吡嗪并喹啉和它们治疗癌症的用途

摘要

本发明提供式I化合物或其药用盐，其中楔形键、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R^5a、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、X和Y具有说明书中给出的含义，所述化合物用于治疗癌症和受抑制血管发生影响的病症。

主权项

1.式I化合物或其药用盐，其中：由描绘的键表示相对立体化学(即，相关氢原子和吲哚-3-基彼此为顺式)；X和Y独立地表示-O-、-N(R^a)-或X和Y中的任一个可选择地表示-N＝；R^a表示H或任选被一个或多个氟原子取代的C_1-6烷基；R¹和R²独立地表示H、C_1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)、-C(O)C_1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)、-CH₂-苯基(该苯基部分任选被一个或多个选自卤素和C_1-3烷基的取代基取代)，或者R¹和R²可一起表示C_1-2亚烷基连接基(即，R¹和R²可与它们必须连接的X和Y基团连接在一起形成5-或6-元环，其中存在连接取代基X和Y的C_1-2亚烷基)；R³至R¹⁰独立地表示H、卤素、-OR^b、-N(R^c)R^d、C_1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)或-CH₂-苯基(该苯基部分任选被一个或多个选自卤素和C_1-3烷基的取代基取代)；或者R⁶至R⁹基团中任意两个相邻的基团(即，R⁶和R⁷、R⁷和R⁸，或R⁸和R⁹)可连接在一起形成另外的3-至8-(例如，5-或6-)元环，所述环任选含有一至三个双键、任选含有一至四个(例如，一或两个)杂原子，并且所述环本身任选被一个或多个选自卤素和C_1-4烷基(任选被一个或多个氟原子取代)的取代基取代；R^b表示H、C_1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)或-C(O)C_1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)；R^c和R^d独立地表示H或C_1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)；R¹¹和R¹²独立地表示H、C_1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)、-C(O)C_1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)、苯基(任选被一个或多个选自卤素和C_1-3烷基的取代基取代)或-CH₂-苯基(该苯基部分任选被一个或多个选自卤素和C_1-3烷基的取代基取代)；R¹³和R¹⁴独立地表示H、C_1-6烷基(任选被一个或多个氟原子取代)或-CH₂-苯基(该苯基部分任选被一个或多个选自卤素和C_1-3烷基的取代基取代)。