[发明专利]合成伊伐布雷定及其与可药用酸的加成盐的新方法无效
| 申请号： | 201080041274.5 | 申请日： | 2010-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN102498102A | 公开（公告）日： | 2012-06-13 |
| 发明（设计）人： | J-L·派格利昂;P·凯尼亚尔;J-M·勒尔斯蒂夫;J-P·勒库夫 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;C07C309/66;C07C309/73 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及合成式(I)的伊伐布雷定及其与可药用酸的加成盐的方法。 |
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| 搜索关键词： | 合成 布雷 及其 药用 加成 新方法 | ||
【主权项】：
1.合成式(I)的伊伐布雷定及其与可药用酸的加成盐和其水合物的方法：![]()
其特征在于，使式(VIII)化合物：![]()
其中X代表卤素原子、甲磺酸酯基或甲苯磺酸酯基，与式(IX)化合物在碱存在下、于有机溶剂中进行烷化反应：![]()
其中A代表H2C-CH2或HC＝CH，得到式(VII)化合物：![]()
其中A如上文所定义：然后，在A代表H2C-CH2的情况下，分离并纯化式(I)的伊伐布雷定，该化合物为式(VII)化合物的具体化合物，为式(VIII)化合物与式(IX)化合物烷化反应的产物，接着转化为其与可药用酸的加成盐和其水合物，所述可药用酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、延胡索酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、甲磺酸、苯磺酸以及樟脑酸；在A代表CH＝CH的情况下，式化合物(IV)，该化合物为式(VIII)化合物和式(IX)化合物烷化反应的产物，进行催化氢化反应，产生式(I)的伊伐布雷定，其经分离并纯化，接着可以转化为其与可药用酸的加成盐和其水合物，所述可药用酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、延胡索酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、甲磺酸、苯磺酸以及樟脑酸。
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