[发明专利]取代的N-苯基-1-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺有效

专利信息
申请号: 201080042029.6 申请日: 2010-09-16
公开(公告)号: CN102574832A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: G·J·麦克唐纳德;J·W·J·F·图林;F·A·M·范登基布斯;Y·E·M·范罗斯布勒克 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/4155;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;刘健
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明涉及式(I)的N-苯基-1-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺衍生物及其药学上可接受的盐、制备它们的方法、含它们的药用组合物和它们在治疗中的用途,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6具有权利要求书中定义的含义。本发明尤其涉及烟碱酸乙酰胆碱受体的正性变构调节剂,这样的正性变构调节剂具有增加烟碱受体激动剂效力的能力。
搜索关键词: 取代 苯基 吡啶 吡唑
【主权项】:
1.一种依据式(I)的化合物或其立体化学异构形式,其中R1和R2各自独立地代表氢或C1-4烷基;R3为任选被一个或多个取代基取代的C1-6烷基,所述取代基独立地选自羟基、氰基、C1-6烷氧基、苄氧基、RxRyN-C(=O)-和RzO-C(=O)-;Rx和Ry各自独立地代表氢、C1-4烷基、环C3-6烷基或(环C3-6烷基)C1-4烷基;Rz代表氢或C1-3烷基;R4、R5和R6各自独立地代表氢、卤代、C1-6烷基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲氧基;或R4和R5在与2个相邻碳原子连接时,一起形成式--O-CF2-O--的二价基团;或其药学上可接受的加成盐,或水合物或溶剂合物。
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