[发明专利]ω-氨基-烷酰胺和ω-氨基-烷硫酰胺的制备方法及该方法的中间体无效

专利信息
申请号: 201080042092.X 申请日: 2010-07-30
公开(公告)号: CN102574776A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 马丁·阿尔贝特;多米尼克·德苏扎 申请(专利权)人: 桑多斯股份公司
主分类号: C07C231/14 分类号: C07C231/14;C07C241/04;C07C243/28;C07C327/42;C07D277/74;C07C237/06
代理公司: 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 代理人: 黄泽雄
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及具有通式(6)的ω-氨基-烷(硫)酰胺的制备方法。此外,还公开了所要求方法的新型中间体和部分反应步骤。
搜索关键词: 氨基 烷酰胺 烷硫酰胺 制备 方法 中间体
【主权项】:
1.一种具有通式(6)的ω-氨基-烷酰胺或ω-氨基-烷硫酰胺的制备方法,该方法包含步骤:(a)使具有通式(1)的化合物与具有通式(2)的化合物反应生成具有通式(3)的化合物其中X1选自卤素和R-C(O)-O-,其中R是C1-8烷基;X2是离去基团;Z是O或S;R1和R2独立地选自H和C1-8烷基,其中R1和R2中的至多一个是H;n是1到5的整数;R3选择为使得具有通式(2)的化合物的pKa值至多为约11;和Y选自O、NH和S;(b)随后使具有通式(3)的化合物与肼反应生成具有通式(4)的化合物(c)使具有通式(4)的化合物环化生成具有通式(5)的化合物和(d)使具有通式(5)的化合物开环生成通式(6)的ω-氨基-烷酰胺或ω-氨基-烷硫酰胺
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