[发明专利]吉西他滨衍生物的肠胃外制剂无效

专利信息
申请号: 201080052276.4 申请日: 2010-11-15
公开(公告)号: CN102740833A 公开(公告)日: 2012-10-17
发明(设计)人: S·阿赫拉比;F·米伦;O·H·埃里克森 申请(专利权)人: 克拉维斯制药公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/7068;A61K9/133;A61P35/00;C07H19/06
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 安琪;张晓威
地址: 挪威*** 国省代码: 挪威;NO
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摘要: 发明涉及某些2′,2′-二氟脱氧胞苷(吉西他滨)的长链饱和的和单不饱和的脂肪酸衍生物的肠胃外制剂。具体而言,本发明涉及肠胃外药物组合物及其制备方法,以提供治疗有效剂量的所述衍生物以改善癌症治疗的顺应性。所述组合物的平均粒度为2.5-30nm,并通常包含磷脂。优选的活性成分是吉西他滨-5’-反油酸酯。
搜索关键词: 衍生物 肠胃 制剂
【主权项】:
1.药物组合物,其包含式I的吉西他滨衍生物或其药学可接受的盐作为活性成分:其中,R1和R3是氢,并且R2是C18-或C20-饱和的和单不饱和的酰基;其中所述活性成分被制成制剂,所述制剂包含:a)增溶剂磷脂,其选自任意形式的磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、溶血磷脂、鞘磷脂和心磷脂,所述任意形式包括盐化的或脱盐的、氢化的或部分氢化的、天然的、半合成的或合成的形式;b)辅助加溶剂,其选自带电荷的磷脂;和c)等渗剂;其中,所述活性成分与磷脂的摩尔比为1∶5-1∶1,并且所述制剂的平均D(体积)粒度为2.5-30nm。
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