[发明专利]制备嘧啶-5-基乙酸衍生物胆碱盐的多晶型的方法无效
| 申请号： | 201080052882.6 | 申请日： | 2010-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN102666499A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | D.克里什纳莫西;J.M.罗德里古兹德里;M.舒尔;王晓军;杨秉修 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48;A61K31/505;A61P11/06 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及制备[4,6-双(二甲基氨基)-2-(4-{[4-(三氟甲基)苯甲酰基]氨基}苄基)嘧啶-5-基]乙酸胆碱盐的方法。本发明的方法可用于制备所述盐的更纯形式。本发明还公开了[4,6-双(二甲基氨基)-2-(4-{[4-(三氟甲基)苯甲酰基]氨基}苄基)嘧啶-5-基]乙酸胆碱盐的更纯形式。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 嘧啶 乙酸 衍生物 胆碱 多晶 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)化合物胆碱盐的结晶形式的方法，![]()
所述方法包括：(a)在含异丙醇和水的溶剂中形成式(I)化合物胆碱盐的第一混合物；(b)将步骤(a)的第一混合物与反溶剂接触，提供第二混合物；和(c)使式(I)化合物胆碱盐从步骤(b)的所述第二混合物中结晶，提供式(I)化合物的结晶形式。
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