[发明专利]作为神经元烟碱乙酰胆碱受体配体的3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷

摘要

本发明涉及结合和调节神经元烟碱乙酰胆碱受体(NNRs)的化合物、这些化合物的制备方法、包含这些化合物的药物组合物及使用这些化合物用于治疗多种病症和障碍的方法，所述病症和障碍包括与中枢神经系统(CNS)功能障碍有关的那些。本发明包括以高亲和力结合α4β2亚型或含α6亚型或两种NNR亚型的NNR的化合物。式（I），其中：每个m相同，并且为0或1；每个n相同，并且为0或1；当每个m为0时，则每个n为1；当每个m为1时，则每个n为0；R¹为-C(O)-R³，-C(O)O-R³，-C(O)NH-R³，-C(O)-(CH₂)_q-X-R³，-C(O)O-(CH₂)_q-X-R³，或-C(O)NH-(CH₂)_q-X-R³；q为1、2、3、4、5或6；X为-O-、-S-、-NH-或-NHC(O)-；R²为H或烷基；R³为烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基、或杂环基。

主权项

1.式I的化合物：式I其中：每个m相同，并且为0或1；每个n相同，并且为0或1；当每个m为0时，则每个n为1；当每个m为1时，则每个n为0；R¹为-C(O)-R³，-C(O)O-R³，-C(O)NH-R³，-C(O)-(CH₂)_q-X-R³，-C(O)O-(CH₂)_q-X-R³，或-C(O)NH-(CH₂)_q-X-R³；q为1、2、3、4、5或6；X为-O-、-S-、-NH-或-NHC(O)-；R²为H或烷基；R³为烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基、或杂环基；R³各自独立地可以任选地被一个或多个下述取代基取代：烷基、烯基、炔基、芳基、芳氧基、氨基、酰氨基、杂芳基、卤素、羟基、烷氧基、环烷基、环烯基、环炔基、杂环基或烷基酰氨基；条件是式I不包括下述化合物∶3-乙基羰基-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷，6-乙基羰基-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷，6-叔-丁氧基羰基-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷；或其可药用盐。