[发明专利]合成拉科酰胺的方法有效
| 申请号： | 201080061927.6 | 申请日： | 2010-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN102822140A | 公开（公告）日： | 2012-12-12 |
| 发明（设计）人： | A·博洛尼亚;P·卡斯托蒂;D·韦尔加尼;G·贝托里尼 | 申请（专利权）人： | 意优特克股份公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C231/20;C07C237/06;C07C237/22 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明描述了使用D,L-丝氨酸作为起始材料合成拉科酰胺的新方法，其中使用便宜的碱如NaOH以及无毒性和不致癌的、便宜的烷基化剂如对甲苯磺酸甲酯进行羟基的甲基化反应；在乙酰胺的选择性水解、外消旋混合物与手性酸（HX*）在有机溶剂中成盐、优选通过R对映异构体的沉淀进行的非对映异构混合物的拆分，以及随后的光学纯中间体的乙酰化之后，从拉科酰胺的外消旋混合物中分离R对映异构体。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 拉科酰胺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成拉科酰胺的方法，所述方法包含下述步骤中的一个或多个：(a)将式V的化合物羟甲基化![]()
以得到式VI的化合物![]()
(b)将式VI的化合物水解以得到式VII的化合物![]()
(c)使式VII的化合物与手性酸（HX*）在有机溶剂中成盐以得到非对映异构混合物VIII；![]()
(d)拆分非对映异构混合物VIII以得到盐IX；![]()
(e)将盐IX转化为拉科酰胺。
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