[发明专利]作为药物和诊断组合物的载体的冠醚的原酸酯衍生物有效
| 申请号： | 201080062354.9 | 申请日： | 2010-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN102770421A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 保罗·博蒂;西尔维·切尔特基安;多里安·特伊里拉特 | 申请（专利权）人： | 阿瑞斯根股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D323/00 | 分类号： | C07D323/00;C07D493/10;C07D493/20;C07D495/10;A61K31/365 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 李丙林;宋春妮 |
| 地址： | 瑞士普兰*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及可用作药物的和诊断组合物的载体的式（I）的冠醚，其中m是4、5、6、7、或8，并且i每次出现独立地是1或2；在冠醚中至少一次出现R1、R2以及R1和R2连接在其上的碳，所述碳直接地结合到式（I）的醚氧上，共同形成式（II）的基团，其中L是连接子，其不存在或选自共价键和(CR5R6)n。 |
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| 搜索关键词： | 作为 药物 诊断 组合 载体 原酸酯 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式（I）的冠醚：![]()
其中m是4、5、6、7、或8，并且i每次出现独立地是1或2；每次出现R1和R2独立地选自氢；直链的或支链的以及取代的或未取代的C1至C10烷基、烯基和炔基；以及取代的或未取代的具有达到10个环原子的芳基；或R1和R2共同形成氧代基团；在所述冠醚中至少一次出现R1、R2以及R1和R2连接到其上的碳，所述碳直接地结合到式（I）的醚氧上，共同形成式（II）的基团![]()
其中L是连接子，其不存在或选自共价键和(CR5R6)n，每次出现R5和R6独立地选自氢；直链的或支链的以及取代的或未取代的C1至C10烷基、烯基和炔基；和取代的或未取代的具有达到10个环原子的芳基，n是1、2或3；X和Y，彼此独立地选自O和S；Z每次出现独立地是不存在的或吸电子基团；R3和R4每次出现独立地选自氢；直链的或支链的以及取代的或未取代的C1至C10烷基、烯基和炔基；取代的或未取代的具有达到10个环原子的芳基；H(OCH2CH2)k-和H(OCH2CH2)kO-，其中k是从1到10的整数；其中如果存在，取代基选自OH、O-CH3和卤素。
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