[发明专利]2’-氟-6’-亚甲基碳环核苷和治疗病毒感染的方法有效
申请号: | 201080062516.9 | 申请日: | 2010-11-16 |
公开(公告)号: | CN102725302A | 公开(公告)日: | 2012-10-10 |
发明(设计)人: | 钟凯楚;王佳宁 | 申请(专利权)人: | 乔治亚大学研究基金公司 |
主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06;C07H19/16;A61K31/7064;A61K31/7076;A61P31/20 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 张海文 |
地址: | 美国佐*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及2'-氟-6'-亚甲基碳环核苷,含有这些核苷的药用组合物,以及它们在许多病毒感染及其继发疾病状态和情况的治疗或预防中的使用,这些病毒感染及其继发疾病状态和情况特别包括乙型肝炎病毒(HBV)及其继发性疾病状态和情况(肝硬化和肝癌)、丙型肝炎病毒(HCV)、单纯性疱疹病毒I和II(HSV-1和HSV-2)、巨细胞病毒(CMV)、水痘带状疱疹病毒(VZV)和Epstein Barr(EBV)及其继发性癌症(淋巴瘤、鼻咽癌),还包括这些病毒的耐药(特别包括拉米夫定(lamivudine)和/或阿德福韦(adefovir)耐药)和其他这些病毒的突变形式。 | ||
搜索关键词: | 甲基 核苷 治疗 病毒感染 方法 | ||
【主权项】:
1.一种具有如下结构的核苷化合物:
其中B为
其中R为H、F、Cl、Br、I、C1-C4烷基(优选CH3)、-C≡N、-C≡C-Ra、
X为H、C1-C4烷基(优选CH3)、F、Cl、Br或I;Ra为H或-C1-C4烷基官能团;R1和R1a各自独立地为:H、酰基官能团、C1-C20烷基或醚官能团、氨基酸残基(D或L)、磷酸盐、二磷酸盐、三磷酸盐、磷酸二酯或磷酰胺官能团或R1和R1a一起形成具有结合氧原子的碳双酯或磷酸二酯;R2为H、酰基、C1-C20烷基或醚官能团或氨基酸残基(D或L);或其药学上可接受的盐、对映异构体,及其水合物或溶剂化物。
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