[发明专利]吡咯衍生物的制备方法及应用

摘要

本发明提供了一种结构如式Ⅰ所示化合物及其制备方法，以及该化合物作为酪氨酸激酶和/或丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂的用途。本发明制备的结构如式I所示的化合物对多种激酶活性具有很好的抑制作用，该化合物在体外生化水平和细胞水平均对酪氨酸激酶和/或丝氨酸-苏氨酸激酶具有显著抑制效果。本发明具有式I结构的化合物可应用于制备治疗有机体中蛋白激酶相关疾病的药物。

主权项

1.结构如式Ⅰ所示的化合物、或其药学上可接受的等价物，其中：X选自C或N；Y为O、NR⁷、NR⁷CH₂、S、SO、SO₂或CR⁸R⁹；m为0-2；n为0-4；p为0-5；R¹、R²独立选自氢、卤素、卤代烷基、硝基、氰基、-OR¹⁰、-NR¹¹R¹²、-CO₂R¹³、-C(O)NR¹⁴R¹⁵、-NR¹⁶C(O)R¹⁷、-NR¹⁸CO₂R¹⁹、-CO(CH₂)_r R²⁰、-CONH(CH₂)_r R²¹、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂环烷基；每个R³、R⁵、R⁶独立选自卤素、氰基、-NO₂、-OR²²、-NR²³R²⁴、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂环烷基；R⁴、R⁷独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；R⁸和R⁹独立选自氢、卤素、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基或杂环烷基；R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³和R²⁴独立选自氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂环烷基；r为0-2。