[发明专利]一种制备头孢呋辛酸的方法有效
| 申请号： | 201110030084.X | 申请日： | 2011-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN102093390A | 公开（公告）日： | 2011-06-15 |
| 发明（设计）人： | 汪洪湖 | 申请（专利权）人： | 蚌埠丰原涂山制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/34 | 分类号： | C07D501/34;C07D501/04 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王加岭;张庆敏 |
| 地址： | 233010 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种头孢呋辛酸的制备方法，其包括如下步骤：(1)将7-氨基头孢烷酸(7-ACA)用碱水溶液选择性水解得到3-脱乙酰基-7-氨基-头孢烷酸(7-DACA)；(2)用2-(2-呋喃基)-2-(甲氧亚氨基)乙酸-(2，5-二氧代-吡咯烷基)-1-酯与7-DACA缩合得到3-去氨甲酰基-头孢呋辛酸(DCCF)；(3)用氯磺酰异氰酸酯改造DCCF的3位羟甲基得到头孢呋辛酸。本发明采用无机碱低温选择性水解脱去7-ACA的3位酯基制备7-DACA，然后用活性酯法进行C7-氨基改造制备DCCF，再将DCCF的3位羟甲基改造为氨甲酰氧甲基制得头孢呋辛酸，该方法工艺操作简便、三废排放少，收率高，且适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 头孢 辛酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备头孢呋辛酸的方法，其包括如下步骤：![]()
(1)将7-氨基头孢烷酸用碱溶液选择性水解得到3-脱乙酰基-7-氨基-头孢烷酸；(2)用2-(2-呋喃基)-2-(甲氧亚氨基)乙酸-(2，5-二氧代-吡咯烷基)-1-酯与3-脱乙酰基-7-氨基-头孢烷酸缩合得到3-去氨甲酰基-头孢呋辛酸；(3)用氯磺酰异氰酸酯改造3-去氨甲酰基-头孢呋辛酸3位的羟甲基得到头孢呋辛酸。
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